Группа эритромицина препараты

Список препаратов, относящихся к группе Макролидов

Группа эритромицина препараты

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах.

В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
141516
Олеандомицин;Диритромицин;Кларитромицин;Эритромицин.АзитромицинРокситромицин;Джозамицин;Мидекамицин;Спиромицин.
Протяженность терапевтического эффекта
короткаясредняядлительная
Рокситромицин;Спирамицин;Эритромицин.Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны);Кларитромицин.Диритромицин;Азитромицин.
Поколение
первоевтороетретье
Эритромицин;Олеандомицин.Спирамицин;Рокситромицин;Кларитромицин.Азитромицин;Затрин;Зомакс.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

  • широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
  • минимальной токсичностью;
  • высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

  • гастроэнтерите;
  • криптоспоридиозе;
  • атипичной пневмонии;
  • акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Названия препаратовТип фасовки
Капсулы, таблеткиГранулыСуспензияПорошок
Азивок+
Азитромицин++
Джозамицин+
Зитролид+
Илозон++++
Кларитромицин+++
Макропен++
Ровамицин++
Рулид+
Сумамед++
Хемомицин++
Экомед++
Эритромицин++

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин — в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств — в материале ниже.

Рокситромицин

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения — 10 часов.

Эритромицин

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов — аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Макропен

Другое название препарата — Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания — беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Джозамицин

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Кларитромицин

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания — первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Олеандомицин

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

  • бронхоэктатической болезни;
  • гнойном плеврите;
  • бруцеллезе;
  • заболеваниях верхних дыхательных путей.

Азитромицин

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения — более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Илозон

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Спирамицин

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом — значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

  • нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
  • аллергические реакции;
  • расстройства зрения, слуха;
  • аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

  • употреблять алкоголь по время лечения;
  • увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
  • пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
  • прекращать прием без повторной сдачи анализов;
  • использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/spisok-preparatov-otnosyashhixsya-k-gruppe-makrolidov/

Эритромицин (таблетки, 250 мг, Биосинтез ОАО)

Группа эритромицина препараты

  • русский
  • қазақша

ЭРИТРОМИЦИН

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эритромицин– 100 мг, 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, полисорбат 80, кальция стеарат, тальк,

состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды

Код АТС J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками – 18 %.

Биодоступность – 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме.

Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч.

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч.

Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных – 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых – 6-8 мг/л.

Показания к применению

– дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея

– пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

– первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

– тонзиллит, отит, синусит

– холецистит

– трахеит, бронхит, пневмония

– гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы

– инфекции слизистой оболочки глаз

– тонзиллит, фарингит

– предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет – 0,25– 0,5 г, суточная – 1-2 г. Интервал между назначением – 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни – 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства – по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса – 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым – по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса – 10-14 дней.

При легионеллезе – по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее – по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым – 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса – не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца – по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг – для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г – для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше – 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей – 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности – 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) – по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов – по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные действия

Иногда:

– тошнота, рвота, диарея, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз

– снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо)

Редко:

– кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит

– тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT, фибрилляция или трепетание предсердий

– аллергические реакции: иногда – крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, экссудативная эритема, многоформная эритерма, токсический эпидермальный некролиз

очень редко

– анафилактический шок

– судороги

Противопоказания

– гиперчувствительность к препарату

– потеря слуха

– одновременный прием терфенадина или астемизола

– беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не было сообщений о влиянии эритромицина на управление автомобилем или работу с механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диализ неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

ОАО «Синтез», Россия

640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО “Синтез”, Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

E-mail: real@kurgansintez.ru

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D1%80%D0%B8%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD-%D1%82%D0%B0%D0%B1%D0%BB%D0%B5%D1%82%D0%BA%D0%B8-250%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/808800601477650967?instruction_lang=RU

Макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность

Группа эритромицина препараты

Обновление: Октябрь 2018

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

  • грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
  • грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
  • внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравненияАзитромицинКларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффектаВ течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема.В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
ЭффективностьОдинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
ОлеандомицинОлеандомицина фосфатПорошок-субстанция. Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
КларитромицинКлацидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе: медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
Раствор для внутривенного введения: 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
КларитросинТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
ФромилидТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
Кларитромицин-ТеваТаблетки: 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
ЭритромицинЭритромицинТаблетки: по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
Глазная мазь: помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
Мазь для наружного применения: на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора: по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
РокситромицинЭспароксиТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
РулидТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
РоксиГЕКСАЛТаблетки: 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
АзитромицинСумамедТаблетки: 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
Капсулы: по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
АзитралКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
ЗитролидКапсулы: по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
АзитроксКапсулы: по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах: добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена
СпирамицинРовамицинТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
Спирамицин-вероТаблетки: по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
МидекамицинМакропенТаблетки: 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
ДжозамицинВильпрафенТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
Вильпрафен солютабТаблетки: 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий.

Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко.

Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

  • Модификацией клеточных составляющих.
  • Инактивацией антибиотика.
  • Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%.

По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев).

Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И.

Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S.

pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/makrolidy-gruppa-antibiotikov-preparaty-spisok-nazvaniya/

Лечение24
Добавить комментарий