Противокашлевые средства классификация

КАШЕЛЬ

Тамара Анатольевна Зацепилова,

доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова

Кашель – сложная рефлекторная защитная реакция, при которой из дыхательных путей удаляется содержимое и восстанавливается нормальная проходимость. Кашель бывает частым и редким, слабым и сильным, болезненным и безболезненным, постоянным и периодическим. По продолжительности кашель может быть острым (до 3-х недель), затяжным (более 3-х недель) и хроническим (3 месяца и более); по характеру –

непродуктивный (сухой) и продуктивный (мокрый). Сухой кашель характерен для стеноза трахеи и крупных бронхов, для патологических процессов, не сопровождающихся воспалением.

Мокрый кашель наблюдается при заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией бронхиальной слизи и воспалительными процессами. Кашель является симптомом при заболевании органов дыхания, поэтому противокашлевые средства относятся к симптоматическим.

При устранении кашля любой природы решающее значение имеет лечение основного заболевания.

Противокашлевые средства действуют на двух уровнях: центральном (кашлевой центр) и периферическом (рецепторы задней стенки глотки, трахеи, бронхов и др.).

Классификация противокашлевых средств и их характеристика

1.

Препараты центрального действия

а) наркотические: Кодеин, декстрометорфан (входит в состав комбинированных препаратов Алекс плюс, Зедекс, Туссин плюс). Эти средства снижают возбудимость кашлевого центра. Однако они угнетают дыхательный центр и могут вызвать лекарственную зависимость. Кодеин входит в состав комбинированных противокашлевых средств Коделак, Терпинкод, Кодтерпин, «Таблетки от кашля».

б) ненаркотические: бутамират (Интуссин, Панатус, Синекод, Стоптуссин), глауцин (Глаувент, Бронхолитин) ледин, окселадин (Пакселадин, Тусупрекс), пентоксиверин (Седотуссин).

Эти препараты избирательно угнетают кашлевой центр. В отличие от кодеина, они не угнетают дыхание, не вызывают лекарственной зависимости и запоров (не влияют на моторику ЖКТ).

2. Препараты периферического действия: бенпроперин (Пектипронт), преноксдиазин (Либексин), леводропропизин, типепидин (Битиодин).

Эти препараты влияют на периферический компонент кашлевого рефлекса (угнетают чувствительные рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей).

Помимо этого, они обладают бронхолитическим и местным противовоспалительным действиями.

Успокоить кашель могут так же растительные средства: эвкалипт, солодка, создающие защитный слой на слизистой оболочки верхних дыхательных путей, а так же паровые ингаляции из этих растений, обладающие увлажняющим действием.

При обращении больного в аптеку с жалобами на кашель, фармацевт должен спросить о характере кашля. Если кашель сухой, непродуктивный, то рационально предложить больному вышеперечисленные средства.

Если кашель мокрый, то он обеспечивает отхождение мокроты из бронхов, и его не следует подавлять. Назначение противокашлевых средств при мокром кашле может ухудшить состояние больного, т. к. мокрота будет застаиваться в дыхательных путях. В этом случае рационально предложить больному отхаркивающие и муколитические средства, способствующие удалению мокроты из дыхательных путей.

Классификация отхаркивающих средств и их характеристика

1.

Препараты рефлекторного действия: Терпингидрат, Натрия бензоат, Ликорин, средства растительного происхождения (их препараты): термопсис, чабрец, душица, фиалка, мать-и-мачеха, подорожник, эвкалипт, плющ (Геделикс), сосновые почки; солодка (Глицирам, Ликвиритон), алтей (Алтейный сироп), истод, девясил, синюха, анис (Нашатырно-анисовые капли), фенхель, багульник, а также многочисленные комбинированные препараты: Сборы грудные, Грудной эликсир, Доктор Мом, Пертуссин, Сироп от кашля с подорожником и мать-и-мачехой.

Эти препараты раздражают рецепторы желудка, рефлекторно стимулируя рвотный и дыхательный центр, что приводит к усилению перистальтики бронхов и повышению движения ресничек мерцательного эпителия.

После всасывания из ЖКТ в кровь, некоторые средства выделяются через дыхательные пути, вызывая усиление секреции желез бронхиального дерева и разжижение мокроты.

Растительные средства обладают также противовоспалительным действием.

2. Препараты резорбтивного действия: аммония хлорид, йодид калия и йодид натрия. После применения внутрь они всасываются из ЖКТ в кровь, а затем секретируются слизистой оболочкой дыхательных путей, усиливая выделение мокроты и разжижая ее.

Муколитические средства и их характеристика

ацетилцистеин (АЦЦ, Флуимуцил) разрушает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, увеличивает ее объем. Бронхиальная слизь становится менее вязкой и адгезивной. Применяют внутрь (после еды) и в виде ингаляций. Больным со склонностью к бронхоспазмам назначают с осторожностью.

карбоцистеин (Мукодин, Бронхобос, Мукосол) активирует фермент бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов (сиаловой трансферазы), нормализуя количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета.

Восстанавливает вязкость и уменьшает секрецию слизи, способствует регенерации слизистой оболочки бронхов. Противокашлевые средства и м-холиноблокаторы ослабляют эффекты карбоцистеина.

Применяют в виде сиропа, капсул, жевательных таблеток.

Бромгексин (Солвин, комбинированный препарат Зедекс) и его активный метаболит амброксол (Амбробене, Амброгексал, Амброксол, Лазолван, Халиксол,) активируют ферменты и вызывают разрушение кислых мукопротеидов и мукополисахаридов мокроты.

Важной особенностью этих препаратов является способность стимулировать выработку эндогенного сурфактанта, который регулирует реологические свойства бронхиального секрета, улучшает его скольжение по эпителию, облегчая тем самым выделение мокроты.

Применяют внутрь, парентарально, ингаляционно, ректально (Амброксол), Противокашлевые средства снижают их эффект.

Гвайфенезин способствует отхождению мокроты и входит в состав комбинированных препаратов Аскорил, Стоптуссин, Туссин плюс.

Стогова Н.М.

01.01.2006

Источник: http://mosapteki.ru/material?oid=307

3.4.1. Противокашлевые средства

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Кашель – сложнорефлекторный защитный акт, направленный на очищение дыхательных путей от инородных частиц или мокроты.

Раздражение кашлевого центра в продолговатом мозге (отдел головного мозга) или слизистой оболочки респираторного тракта вызывает непроизвольный кашель. Такой кашель возникает при многих заболеваниях органов дыхания. Наиболее чувствительные к раздражению зоны находятся в гортани, трахее, крупных и средних бронхах.

Кроме того, кашель может быть вызван или подавлен произвольно, поскольку формирование кашлевого рефлекса находится под контролем коры головного мозга.

Кашель бывает продуктивный (с мокротой) и непродуктивный (сухой). Поскольку раздражающий непродуктивный кашель бесполезен, его лучше подавлять. Именно для этого и применяют противокашлевые средства.

Противокашлевые средства применяют в тех случаях, когда кашлевая реакция не обусловлена необходимостью удаления секрета (мокроты) из дыхательных путей (сухой кашель).

В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга. Основными средствами этой группы являются производные морфина – кодеин и этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин и преноксдиазин.

Очень важно, чтобы при этом оставался незатронутым дыхательный центр, который также находится в продолговатом мозге. Кроме кодеина и этилморфина, остальные препараты этой группы не угнетают дыхательный центр.

Преноксдиазин к тому же снижает чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (местноанестезирующее действие), где находятся чувствительные к раздражению зоны.

Противокашлевые средства периферического действия влияют на чувствительные окончания в слизистой оболочке дыхательных путей. Они оказывают смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшая поступление “кашлевых стимулов” из гортани, трахеи и бронхов. Типичным примером такого лекарства является ацетиламинонитропропоксибензен.

В связи с нежелательными побочными действиями кодеина и этилморфина (угнетение дыхательного центра, уменьшение дыхательного объема, возможность болезненного пристрастия и так далее) в последнее время все чаще предпочтение отдают более избирательным противокашлевым средствам как центрального (глауцин, окселадин, преноксдиазин и другие), так и периферического (ацетиламинонитропропоксибензол, типепидин) действия. Эти средства не вызывают пристрастия, поэтому их иногда объединяют под названием “ненаркотические противокашлевые средства”.

Вы замечали, что в театрах, концертных залах постоянно раздается кашель, и кажется, что число кашляющих все время увеличивается. Так оно и есть. Это еще одна сторона произвольного контроля кашля. Возбуждение или тревога по поводу неуместности кашля провоцируют его. Такие факторы называют психогенными. Помочь в этих случаях могут препараты, оказывающие успокаивающее (седативное) действие.

Способностью смягчать, успокаивать кашель обладают некоторые антигистаминные препараты, в частности дифенгидрамин, более известный как димедрол.

Противокашлевые лекарства часто включают в состав комбинированных препаратов для лечения простуды и гриппа, о которых мы расскажем далее в этой главе.

Отдельные противокашлевые средства приведены ниже, подробнее о всех препаратах этой группы можно узнать на сайте www.rlsnet.ru.

[Торговое название (состав или характеристика)    фармакологическое действие    лекарственные формы    фирма]

Коделак (средство растительного происхождения)    противокашлевое, отхаркивающее    табл.    ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Томскхимфарм (Россия)

Либексин (преноксдиазин)    противокашлевое, спазмолитическое, противовоспалительное, местноанестезирующее    табл.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Синекод (бутамират)    противокашлевое    капли для приема внутрь детск.; сироп    Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Терпинкод (кодеин+натрия гидрокарбонат+терпингидрат)    противокашлевое, отхаркивающее    табл.    ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Томскхимфарм (Россия)

Фарингомед (гомеопатическое средство)    противовоспалительное    карамель    Материа Медика Холдинг (Россия), произв.: Материа Медика (Россия)

Эвкабал-сироп от кашля (средство растительного происхождения)    отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное    сироп    Esparma (Германия)

Листать назад

Оглавление

Листать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_144.htm

42 – Фарма

21.  Противокашлевые средства: классификация, механизмдействия, правила применения, возможные побочные эффекты. Отхаркивающиесредства: классификация, механизм действия, показания к назначению и правилаприменения.

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА Классификация:

 1. Средства центрального действия.

А. Опиоидные (наркотические) препараты(кодеин, этилморфинагидрохлорид).

Б. Неопиоидные (ненаркотические) препараты ( глауцина гидрохлорид,тусупрекс).

2. Средствапериферического действия(либексин) .

Наиболее широкое распространение в практическоймедицине получили пре­параты центрального действия, угнетающие центральныезвенья кашлево-го рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группеотносятся хорошо известный кодеин, а также этилморфина гидрохлорид.

Кодеин (метилморфин) являетсяалкалоидом опия фенантренового ряда (группа морфина). Относится к агонистамопиоидных рецепто­ров. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Крометого, он оказы­вает слабое болеутоляющее действие.

В терапевтических дозах неугнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени.При си­стематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект,как запор.

Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания ив некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической). Вкачестве препаратов выпускают кодеин(основание) и кодеина фосфат.

Кро­метого, кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настойтравы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами — натриягидрокарбонатом и терпингидратом) и др.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дио­нин),получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опио­идныхрецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид ана­логиченкодеину, но несколько более активен.

Этилморфина гидрохлорид оказывает также раздражающее действие, котороесменяется анес­тезией. Благодаря этим эффектам он иногда применяется вофтальмологии при лечении кератита и ряда других заболеваний глаз.

Сильным противокашлевымэффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако онивызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны вотношении развития лекарственной зависимости.

Поэтому их можно использоватьлишь эпизодически при неэффек­тивности кодеина и других противокашлевыхвеществ.

Существует ряд препаратов, более избирательноугнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости –  неопиоидными (ненарко­тическими) противокашлевымисредствами (глауцинагидро­хлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс)). Глауцин является алкалои­дом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем.Пе­реносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту.

К противокашлевым средствам периферическогодействия относится либексин.

Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочкуверхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхолитическими свойствами.На ЦНС он не влияет.

Лекарственная зависимость к либексину не развивается.Таким образом, и либексин относится к неопиоидным (ненаркотическим)противокашлевым средствам.

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густомсекрете бронхиаль­ных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секрециижелез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой цельюназначают от­харкивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочныхжидкостей3.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА – это группа веществ предназначена для облегченияотделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Классификация:1) рефлекторногодействия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопси­са(настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и са­понины)при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка.

При этомрефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активностьмерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов.

Мокрота становитсяболее обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем об­легчается.

В высоких дозах отмеченные препараты рефлекторновызывают рвоту, однако для этих целей они не используются.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжи­жающиесекрет (муколитические1средства).

Активным муколитическим средством является ацетилцистеин (бронхолизин,мукосольвин). Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильныхгрупп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызываетдеполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и уве­личение объемамокроты облегчают ее отделение. Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногдапарентерально.

Созданы также пролонгированные препараты дляприема внутрь (АЦЦ-100, АЦЦ-200,АЦЦ-лонг). Из кишечника ацетилцис­теинвсасывается полностью, но биодоступность у него низкая (примерно 10%), так какбольшая часть препарата метаболизируется в печени при первом прохож­дении черезнее. Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин (бронхокод, мукодин).

К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствамотносятся амброксол (амбробене) и бромгексин, имеющие сходное химическоестро­ение.

Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризациеймукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению.

Считают также, что фармакотерапевтический эффект обоих препаратов свя­зан состимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества(сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках.

При этом нормализу­етсясекреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мок­роты,уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффектразвивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь. Изпобочных эффектов иногда отмечаются тошнота, рвота, аллерги­ческие реакции.

К этой группе относятся также препаратыпротеолитических ферментов -трипсин кристаллический, химотрипсинкристаллический, дезоксири-бонуклеаза (ДНКаза).

Препарат рекомбинантнойсх-ДНКазы выпускается под названием пульмозим. Применяется в качествемуколитика при муковисцидо-зе. Вводят ингаляционно.

Применяют также препараты,оказывающие прямое дей­ствие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающиеих секрецию, на­пример калия йодид.

Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, авозможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натриягидрокарбонат назна­чают внутрь и ингаляционно (в аэрозоле), растворы трипсинакристаллического, химотрипсина кристаллического, ДНКазы — ингаляционно (ваэрозоле).

К отхаркивающим средствам относятся и препараты корняалтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.

Источник: https://www.sites.google.com/site/farmacologiald32/42

Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты

Отхаркивающие средства.

Предназначены для облегчения отделения слизи (мокро­ты), продуцируемой бронхиальными железами. Две разновидности отхаркивающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопси­са (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка.

При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов.

Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжи­жающие секрет (муколитические средства).

Активным муколитическим средством является ацетилцистеин.

Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и уве­личение объема мокроты облегчают ее отделение.

Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально.

Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин.

К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол и бромгексин,имеющие сходное химическое стро­ение.

Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению.

Эффект препаратов свя­зан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества, образующегося в альвеолярных клетках.

При этом нормализу­ется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мок­роты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препара­ты внутрь.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллерги­ческие реакции.

Препараты протеолитических ферментов — трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический,дезоксирибонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной а-ДНКазы выпускается под названием пульмозим.

Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое дей­ствие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, на­пример калия йодид.

Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назна­чают внутрь и ингаляционно, растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического – ингаляционно.

К отхаркивающим средствам относятся препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.

Противокашлевые средства.

1. Средства центрального действия.

А. Наркотического типа действия (кодеин, этилморфина гидрохлорид).

Б. Ненаркотические препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс).

2. Средства периферического действия (либексин).

Наиболее широкое распространение – пре­параты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда. Обладает выраженной противокашлевой ак­тивностью. Оказывает слабое болеутоляющее действие.

В тера­певтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр. При систематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор.

Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной за­висимости (психической и физической).

В качестве препаратов выпускают кодеин и кодеина фосфат.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дио­нин), получаемый синтетическим путем из морфина. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но несколько более активен.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизодически при неэффек­тивности кодеина и других противокашлевых веществ.

Создан ряд препаратов, более избирательно угнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости. Их называют ненаркотическими противокашлевымисредствами.

К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс). Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем.

Глауцин может вызывать головокружение, тошноту.

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхо-литическими свойствами. На ЦНС он не влияет. Лекарственная зависимость к либексину не развивается.

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиаль­ных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают от­харкивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей.

27. Бронхолитические средства.

I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие В2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической актив­ностью.

1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон).

2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).

3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.

А. Ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).

Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).

Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стиму­лирующие в2-адренорецепторы.

При бронхоспазмах применяют в основном препараты, воз­буждающие преимущественно в2-адренорецепторы, – сальбутамол, фенотерол. Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем а-адреномиметики неизбирательного дей­ствия. Их применяют обычно ингаляционно. В2-вдреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами.

Длительно действующие в2-адреномиметики салметерол, формотерол. Так, при ингаляции салмете-рола бронхорасширяющий эффект сохраняется около 12 ч, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 ч. Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно мест­ным действием флутиказона пропионат.

Побочные действия: в2-адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, арит­мию.

При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на а и в (в1 и в2)-адренорецепторы. При подкожном введении он быстро купирует спазм бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки.

Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, увеличение минутного объема сердца.

В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (а- и в-адреномиметик непрямого действия). По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее.

Применяется обычно с профилактической целью.

Побочные эффекты: помимо отмеченных для адреналина, наблюдается воз­буждение ЦНС.

Один из путей устранения бронхоспазма заключается в акти­вации в2-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ и снижению тонуса гладких мышц бронхов.

Бронхолитическими свойствами обладают вещества, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, осо­бенно м-холиноблокаторы.

Применяют атропина сульфат, платифиллин, метацин и ипратропия бромид. Неизбирательные блокаторы м-холинорецепторов.

Не­достатками препаратов этой группы являются снижение секреции бронхи­альных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации.

Выраженный эффект наблюдается при ингаляции ипратропия. Действие этого препарата наступает медленнее, чем у в-адреномиметиков; сохра­няется около 6 ч. В ЦНС он не проникает.

Расширение бронхов достигается применением препаратов, действующих непосредственно на гладкие мышцы бронхиол. Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют пре­параты теофиллина, включая эуфиллин.

В больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ, это сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблением мышц бронхов.

Теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Стимулирует деятельность мио­карда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуж­дающее влияние на ЦНС.

Длительно действующий препарат – продолжительность 8-24 ч.

Применение: для про­филактики бронхоспазмов.

Побочные эффекты: боль, головокружение, тошнота, рвота, аритмия, бессоница.

28. Сердечные гликозиды.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда.

КЛАССИФИКАЦИЯ

– Гликозиды наперстянки: дигитоксин, дигоксин, целанид, лантозид – Гликозиды строфанта: строфантин К – Гликозиды горицвета: адонизид, настой травы .

– Гликозиды ландыша майского: коргликон

Источник: https://studopedia.net/7_32945_otharkivayushchie-i-protivokashlevie-sredstva-klassifikatsiya-mehanizm-deystviya-farmakologicheskaya-harakteristika-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu-pobochnie-effekti.html