Секретолитические препараты

Отхаркивающие средства

Секретолитические препараты

Одним из патогенетических механизмов возникновения кашля у больных с патологией бронхов и легких является образование вязкой мокроты, которая плохо выводится и приводит к нарушению бронхиальной проходимости.

При продуктивном кашле необходимо улучшить эвакуацию мокроты с дыхательных путей и поэтому целесообразно использование отхаркивающих средств – препаратов, которые разжижают мокроту и облегчают ее выведение.

Классификация отхаркивающих средств за механизмом действия:

1. Секретомоторные отхаркивающие средства:

  • Препараты рефлекторного типа действия (галеновые препараты травы мышатника, корня солодки, алтея, подорожника, плюща, гвайфеназин, терпингидрат, эфирные масла лекарственных растений);
  • Препараты резорбтивного типа действия (калия йодид, натрия йодид, натрия гидрокарбонат и др.);
  • Препараты смешанного типа действия (мукалтин).

2. Муколитические препараты:

  • Ферментные препараты (трипсин кристалический, рибонуклеаза и др.);
  • Синтетические муколитики (ацетилцистеин, кабоцистеин);
  • Стимуляторы синтеза сурфактанта (бромгексин, амброксола гидрохлорид);
  • Заменители сурфактанта (экзосурф).

3. Комбинированные препараты:

В состав этих препаратов входят различные комбинации секретомоторных и муколитических средств (Пертуссин, Бронхофит, Бронхипред, Стоптусин фито и др.).

На сегодняшний день все отхаркивающие средства за механизмом действия условно разделяют на 2 группы. Препараты первой группы разжижают бронхиальный секрет за счет увеличения секреции бронхиальных  желез (преимущественно водного компонента слизи) и поэтому называются секретомоторными отхаркивающими средствами.

Муколитики – препараты второй группы уменьшают вязкость мокроты за счет нарушения структуры мукополисахаридов, которые составляют специфическую консистенцию бронхиального секрета.

Секретомоторные средства с рефлекторным типом действия, попадая в желудок, раздражают рецепторы слизистой оболочки, что активирует парасимпатическую нервную систему. Физиологический вагусный ответ проявляется в увеличении секреции бронхиальных желез, увеличении активности мерцательного эпителия и перистальтических сокращений бронхиальных мышц.

Эта группа представлена растительными препаратами, в которые входят алкалоиды, сапонины и растительные эфирные масла.

Кроме секретомоторного эффекта, они имеют противовоспалительное, противоаллергическое (экстракт плюща, корень солодки, экстракт исландского мха) и антисептическое (растительные эфирные масла) действия.

Отвары и настои растений (корень алтея, солодка, анис, чабрец, фенхель) содержат микроэлементы, витамины и биологические стимуляторы, чем способствуют регенерации поврежденной слизистой оболочки верхних дыхательных путей.

При использовании этих препаратов необходимо употреблять много жидкости для компенсации физиологических потерь. Не рекомендуется одновременно принимать медикаменты, которые приводят к обезвоживанию (мочегонные, слабительные). Секретомоторные средства с рефлекторным типом действия противопоказаны при гастритах и язвенной болезни желудка.

Секретомоторные отхаркивающие средства резорбтивного типа действия (калия, натрия йодид и натрия гидрокарбонат и др.) быстро и легко всасываются в ЖКТ и выводятся всеми экскреторными железами, в частности бронхиальными.

Через слизистую бронхов оказывают местное раздражающее действие, стимулируют секрецию, разжижают мокроту и улучшают ее эвакуацию.

Увеличение мокроты и усиление кашля в первые дни лечения (что свидетельствует о его эффективности) может стать причиной нарушения дренажной функции легких и реинфекции у детей.

С осторожностью назначают препараты, содержащие йодиды  при заболеваниях щитовидной железы, беременности, острых инфекционных процессах.
При длительном использовании йодиды могут привести к развитию йодизма (насморк, крапивница, отек Квинке) и нарушению функции щитовидной железы с признаками гипертиреоза.

Секретомоторные отхаркивающие средства не комбинируют с противокашлевыми средствами и антигистаминными препаратами, особенно 1-й генерации, у которых проявляется значительное М-холиноблокирующее действие (уменьшение секреции бронхиальных желез).

Муколитические (секретолитические) препараты  изменяют химическую структуру гель-фазы бронхиального секрета и не изменяют его количество. Механизм действия отдельных групп отличается, поэтому муколитики имеют разную эффективность.

Протеолитические ферменты (рибонуклеаза, трипсин кристаллический и др.) уменьшают эластичность и вязкость мокроты, уменьшают отек и явления воспалительного процесса. Эти препараты сегодня практически не используются, так как на фоне их действия очень часто развиваются бронхоспазм, аллергические реакции и кровохарканья.

Синтетические муколитики (карбоцистеин и ацетилцистеин) нарушают структуру мукополисахаридов за счет разрыва дисульфидных связей и уменьшения вязкости мокроты.

Ацетилцистеин – имеет высокую муколитическую активность, способствует разжижению гнойных масс. В научных публикациях до сих пор ведется дискуссия об эффективности перорального использования ацетилцистеина. Экспериментально доказано муколитическая активность препарата при эндотрахеальном введении.

Ацетилцистеин в больших дозах может стимулировать гиперсекрецию мокроты. Есть сообщения, о возможности возникновения легочных кровотечений, нарушений функции печени и почек при лечении ацетилцистеином. Препарат при длительном использовании угнетает синтез лизоцима и секреторного IgA.

Очень часто врачи назначают ацетилцистеин несвоевременно: не в период максимальной продукции вязкой мокроты, а в период непродуктивного кашля, чем  вызывают нежелательные эффекты в виде бронхоспазма (особенно в младшем детском возрасте) и угнетения деятельности мерцательного эпителия.

Ацетилцистеин нарушает структуру большинства антибиотиков, поэтому эти препараты назначают с интервалом, не менее чем 2 часа.

Карбоцистеин имеет одинаковый механизм действия с ацетилцистеином, но лишен некоторых его негативных эффектов: не вызывает бронхоспазм, не угнетает синтез лизоцима и иммуноглобулина.

Дополнительно следует заметить, что карбоцистеин может использоваться при кашле с продукцией мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера. Однако его не рекомендуется использовать лицам с эрозивно-язвенными повреждениями ЖКТ, болезнями почек. Карбоцистеин может назначаться детям только с 2-х лет.

Он также усиливает действие глюкокортикостероидов и теофилина, противокашлевые и атропинподобные препараты ослабляют его действие.

Следует отметить, что карбоцистеин не рекомендуется FDA (управлением с контроля качества лекарственных средств) для использования у США.

К муколитикам, которые параллельно стимулируют синтез сурфактанта, принадлежат бромгексин и амброксола гидрохлорид. Эти препараты уменьшают адгезивные свойства мокроты. Бромгексин не показан для использования у детей до 3-х лет из, за способности кумуляции и вызывания диспептических явлений.

Этих негативных явлений практически лишен активный метаболит бромгексина – амброксол, что являет собой новое поколение данной группы препаратов.

К его преимуществам следует отнести способность разжижать гнойную и вязкую мокроту, стимулировать продукцию сурфактанта, противовоспалительное, периферическое противокашлевое (за счет местной анестезии слизистой верхних дыхательных путей) действие, способность усиливать эффективность (за счет повышения проницаемости) некоторых антибиотиков. Препарат может использоваться у младенцев.

Но следует не забывать о возможности увеличения активности трансаминаз печени при употреблении средств этой группы и риск возникновения судорог  у больных на эпилепсию. Бромгексин и Амброксол  не совместимы со щелочными растворами, которые рекомендовано принимать во время лечения кашля. Бромгексин не рекомендуется FDA для использования в США.

Во время лечения кашля широко используют фитотерапию. Ее преимущество состоит в большом количестве лекарственных растений и широком спектре химических веществ, которые они содержат.

Биологически активные вещества растительного происхождения более естественно влияют на обмен веществ организма человека, чем синтетические.

Поэтому они имеют лучшую переносимость, меньшую частоту развития побочных явлений и осложнений.

Сегодня фитотерапия становится предметом осознанного выбора врачей благодаря относительной безопастности, мягком действии и высокой эффективности.

Уровень развития современной фармацевтической индустрии дает возможность выпускать фито препараты высокого качества, которые содержат дозированное количество веществ (стандартизированные экстракты), что гарантирует безопасность и эффективность лечения.

Хорошо зарекомендовали себя препараты содержащие экстракт подорожника. При приеме вовнутрь сапонины и другие активные вещества подорожника  раздражают рецепторы слизистой оболочки ЖКТ  и рефлекторно  (гастро-пульмональный рефлекс) стимулируютсекрецию бронхиальных  желез, что приводит к разжижению мокроты.

Фармакологические свойства препаратов с экстрактом подорожника определяют необходимость его назначения при малопродуктивном кашле и отсутствии мокроты. При этом рекомендуется частый прием этих препаратов небольшими дозами, так как их действие длится 3-4 часа. Эти препараты показаны детям с 2-х лет.

Углубленное изучение фармакологических свойств фито препаратов позволяет выделить средства, которые получают из лекарственного плюща. Эти препараты сочетают в себе отхаркивающие свойства (секретомоторные, муколитические, мукокинетические), противовоспалительное действие и выраженную бронхолитическую активность.

Именно в рандомизированных плацебо-контрольных клинических исследованиях был доказан бронхолитический эффект этих препаратов.

Также они оказывают противомикробное и противогрибковое действие, что позволяет уменьшить дозирование антибактериальных средств, а в некоторых случаях и вообще отказаться от них.

α-Гедерин – действующее вещество экстракта плюща имеет гепатопротекторное действие. Эти препараты можно применять младенцам и беременным женщинам.

В заключение хочется отметить, что общим противопоказаниям к назначению отхаркивающих средств является склонность к легочным кровотечениям и открытые формы туберкулеза. Также у детей с поражением ЦНС и у детей раннего возраста противопоказаны средства, которые увеличивают объем бронхиального секрета и усиливающие позывы на рвоту.

Литература: Бронхообструктивний синдром у дітей: диференціальна діагностика та лікування (О.Б. Синоверська, Т.Г. Березна, Н.М. Фоменко, І.І. Пилюк) — 2013р.

Источник: http://mykhas.ru/otxarkivayushhie-sredstva/

Роль муколитических, секретолитических и секретомоторных препаратов в лечении острых и хронических синуситов у детей

Секретолитические препараты

Острые и хронические синуситы у детей являются одной из самых распространенных и социальнозначимых нозологических форм. Особенно актуальна эта проблема для северо-западных регионов, характеризующихся неблагоприятными климатическими особенностями.

Важнейшей проблемой при синуситах является патологическое изменение секрета слизистых оболочек околоносовых пазух.

Процесс образования секрета и его продвижение по слизистым оболочкам является одной из важнейших защитных функций верхних дыхательных путей.

Секрет не только механически защищает эпителий от микроорганизмов, но обладает также и бактериостатическими свойствами. Кроме того, слой слизи конденсирует вдыхаемый воздух, увлажняет его, осаждает и эвакуирует пыль, фиксирует микробы и токсины.

Физиологически важное мукоцилиарное очищение обеспечивается функционированием ресничек мерцательного эпителия, а также оптимальными качеством, количеством и транспортабельностью слизи.

В физико-химическом отношении слизь представляет собой сложную структуру полутвердого геля, высокомолекулярные нитевидные полимеры которого при помощи серных водородных связей образуют трехмерную сетку. С химической точки зрения секрет представляет собой щелочной протеид, который при величине рН 7,5-7,6 превращается из золя в гель.

Коллоидная пленка секрета, покрывающая эпителий, вырабатывается в основном бокаловидными клетками и трубчато-альвеолярными железами слизистой оболочки.

Мукоцилиарный транспорт осуществляется путем координированного удара ресничек в перицилиарном золевом слое, который складывается из эффективного удара и распрямления. Во время эффективного удара реснички достигают слоя геля и перемещают его наружу.

Тем самым реснички и окружающий слой слизи образуют биологически функциональное единство.

Условия, приводящие к возникновению воспалительных изменений в придаточных пазухах носа, ведут к отклонениям в составе секрета, что в первую очередь означает повышение вязкости и адгезивности и уменьшение эластичности слизи.

Это в свою очередь ведет к изменению иммунологических, биохимических и реологических свойств, что нарушает сложное взаимодействие различных биологически эффективных факторов и тем самым способствует влиянию патогенных факторов.

При воспалении слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух нарушается равновесие между продукцией секрета бокаловидными клетками и серозно-слизистыми железами и его эвакуацией клетками мерцательного эпителия.

При хроническом воспалении происходит гипертрофия подслизистых желез и эпителия, изменение соотношения секреторных клеток и клеток с ресничками в пользу увеличения числа бокаловидных клеток, вследствие чего повышается вязкость секрета, происходит торможение активного удара и дегенерация ресничек, подавление местных защитных реакций, способствующее развитию инфекции. При трансформации слизистого секрета в слизисто-гнойный и гнойный повышается его вязкость за счет увеличения содержания нейтральных гликопротеинов. При этом снижается эластичность секрета вследствие повышения активности протеолитических ферментов бактерий и лейкоцитов.

Нарушению нормального функционирования системы мукоцилиарного клиренса способствуют и анатомические особенности околоносовых пазух у детей. Как известно, в детском возрасте дно верхнечелюстной пазухи расположено значительно выше, чем у взрослых, и никогда не опускается ниже уровня дна полости носа.

Решетчатая кость у детей расположена выше верхнечелюстной пазухи. Infundibulum решетчатого лабиринта обычно очень узкий и короткий, расстояние между медиальной стенкой Infundibulum и Lamina раругасеа составляет всего несколько миллиметров.

Concha bullosa уже обычно хорошо выражена, вызывая предрасположенность к носовой обструкции и рецидивирующим синуситам.

Таким образом, целый комплекс причин способствует возникновению воспалительных заболеваний околоносовых пазух у детей. Это и анатомические особенности развивающихся околоносовых пазух, и недостаточно сформировавшаяся система иммунитета, и нарушения мукоцилиарного клиренса вследствие изменения реологических свойств слизи.

Патогенез синуситов у детей заключается в первую очередь в формировании отека вследствие воспалительных изменений слизистых оболочек. Эти изменения возникают при воздействии инфекции, аллергии или же иммунодефицитных состояний. Нельзя также забывать и о роли гипертрофированных аденоидных вегетаций в возникновении рецидивирующих и хронических синуситов у детей.

Клинические симптомы острых и хронических синуситов у детей имеют целый ряд особенностей. Такие неспецифические общие симптомы синуситов, как фебрилитет и лимфаденоидит у детей, проявляются гораздо чаще, чем у взрослых.

Кашель, который чаще всего трактуется как проявление бронхитов и трахеитов, у детей может являться симптомом острых и хронических синуситов, связанным с постназальной ринореей.

Напротив, такие яркие симптомы синуситов у взрослых, как болезненность в проекции околоносовых пазух, редко проявляются у детей дошкольного возраста.

Медикаментозная терапия синуситов у детей складывается из трех основных направлений: секретолитическая терапия, антибиотики и противоаллергическая терапия.

Противоаллергическая терапия является в основном вспомогательным методом лечения и хорошо известна. Вопрос об адекватной антибиотикотерапии детских синуситов требует специальной статьи.

Поэтому мы ограничимся разбором секретолитической терапии, тем более что количество публикаций на данную тему ограничено.

Итак, обзор патогенеза острых и хронических синуситов у детей позволяет сделать вывод, что большое значение имеют расплавление или размягчение и разжижение вязкого густого секрета.

Введение жидкости, например в форме ингаляций гипертоническими растворами, обусловливает эффект разбавления густого секрета в результате выхода воды из слизистой оболочки.

Однако важным фактором также выступает достаточная гидратация всего организма, чтобы в бокаловидных клетках и субмукозных отделах желез могли осуществляться осмос и продукция жидкотекущего секрета.

Прием медикаментов с дифференцированным действием на продукцию секрета, уменьшение вязкости слизи и функции ресничек позволяют реактивировать нарушенное мукоцилиарное очищение. Лекарственные средства, оказывающие подобный терапевтический эффект, объединяют в группы муколитических, секретомоторных и секретолитических препаратов.

Муколитические препараты изменяют физико-химические свойства секрета путем уменьшения его вязкости.

С этой целью применяются смачиватели (детергенты, например тилоксапол), снижающие поверхностное натяжение, или ферменты (производные цистеина, например N-ацетилцистеин), вызывающие разрыв дисульфидных связей.

Бензиламин бромгексин способствует активизации муколитических ферментов, усиленному образованию лизосом и тем самым деструкции кислых мукополисахаридов.

К секретомоторным препаратам относят лекарственные средства, которые через различные механизмы, в основном путем усиления моторной активности мерцательного эпителия, повышают активность мукоцилиарного очищения. Типичными представителями этой группы являются стимуляторы β2-адренорецепторов. Секретомоторным действием обладают также теофиллин, бензиламины и прежде всего эфирные масла.

Секретолитические препараты являются лекарственными средствами, улучшающими эвакуацию слизи путем изменения характера секреции. Эфирные масла растительного происхождения, экстракты различных растений, производные креозота (гваякол) и синтетические бензиламины — бромгексин и амброксол — усиливают секрецию бокаловидных клеток.

К фитотерапевтическим препаратам, приготовленным на основе эфирных масел и наиболее удачно сочетающим в себе одновременно муколитическое, секретомоторное и секретолитическое действие, относится геломиртол, производящийся немецкой фармацевтической компанией Поль-Боскамп и успешно применяющийся на протяжении более 25 лет во многих странах мира.

Муколитическое действие геломиртола основано на защелачивании слизи, при котором снижается ее вязкость.

Секретомоторный эффект проявляется β-симпатомиметическими эффектами, которые активируют деятельность ресничек мерцательного эпителия, в результате чего увеличивается частота ударов ресничек и возрастает скорость транспорта секрета.

Секретолитический эффект геломиртола заключается в том, что он стимулирует бокаловидные клетки и серозно-слизистые железы, в результате чего происходит снижение вязкости секрета и уменьшение толщины его слоя на поверхности слизистых оболочек.

Кроме того, препарат обладает противовоспалительными и антисептическими свойствами. Наряду с этим эфирные масла, входящие в состав геломиртола, обладают бактериостатическим и антифунгальным действием, что доказано в специальных культуральных исследованиях с разными типами стрептококков, стафилококков, клебсиеллы, кишечной палочки и грибов типа Кандида.

Геломиртол способствует улучшению оттока из околоносовых пазух при вязком секрете, а также при его застое. Он улучшает дренаж околоносовых пазух и обеспечивает хороший уровень выздоровления как при остром, так и при хроническом синусите.

Кроме секретолитического и секретомоторного эффекта, эфирные масла, входящие в состав геломиртола, дополнительно оказывают противовоспалительное действие, а также обладают антибактериальными и фунгицидными свойствами, которые отсутствуют у синтетических секретолитических препаратов.

Геломиртол является эфирным маслом в современной форме приготовления. Известно, что эфирные масла в течение многих лет успешно применялись для лечения инфекций верхних дыхательных путей. В течение 20 лет геломиртол является прочной составной частью в терапии синуситов в Германии; к настоящему времени накоплен достаточный опыт по его применению.

Геломиртол — это полученный из растений лекарственный препарат на основе эфирных масел. В качестве активного вещества он содержит природное вещество миртол стандартизированный — специальный экстракт растительного происхождения.

Форма применения геломиртола — растворимая в тонкой кишке желатиновая капсула. Благодаря устойчивому к воздействию желудочного сока пленочному покрытию капсулы, последняя растворяется, проходя желудок, лишь в тонкой кишке. Еще в конце XIX столетия аптекари со всей Германии заказывали фирме Г.

Поль-Боскамп расфасовку своих лекарств в такие желатиновые капсулы.

Геломиртол следует принимать за полчаса до еды с большим количеством холодной жидкости. После приема нельзя пить теплые напитки, поскольку они способствуют преждевременному растворению капсулы в желудке до ее транспортировки в тонкую кишку.

Геломиртол как эфирное масло растительного происхождения является липофильным. После приема через рот он резорбируется в тонкой кишке и через кровь попадает в трахеобронхиальную систему и околоносовые пазухи, где частично выделяется через респираторный эпителий.

При выведении через легкие происходит эвкалиптоподобная дезодорация выдыхаемого воздуха, которую пациент отчетливо воспринимает и характеризует как «приятную».

Измеренный в плазме уровень геломиртола показал, что его максимальное значение наблюдается через 2 часа после приема; спустя 8-12 ч все еще можно обнаружить измеримые показатели его уровня в плазме.

С 1996 г. в России достаточно широко применяют препарат «Геломиртол форте». Одна капсула «Геломиртола форте» с 300 мг миртола стандартизированного содержит не менее 75 мг лимонена, 75 мг цинсола и 20 мг апинена.

Эти компоненты считаются факторами, определяющими ценность данного класса веществ. Стандартизация эфирного масла обеспечивает такую же воспроизводимость, как и у синтетических активных веществ.

Таким образом, лечение фитопрепаратами становится более предсказуемым и воспроизводимым.

Уже накоплен достаточный опыт применения препарата «Геломиртол форте» как при синуситах, так и при бронхитах. Однако до настоящего времени геломиртол редко применялся в детском возрасте. Прежде всего, это связывалось с тем, что ребенку довольно трудно проглотить желатиновую капсулу, содержащую 300 мг миртола.

Кроме того, назначение фармакологических препаратов у детей требует очень гибкой дозировки, строго взаимосвязанной с возрастом и весом ребенка.

Рекомендации по назначению половинной по отношению к взрослым дозировки «Геломиртола форте» у детей старше 10 лет могли быть осуществлены только за счет уменьшения кратности приема.

В 2001 г. в России зарегистрирована детская форма геломиртола. В два раза меньшие по объему желатиновые капсулы геломиртола теперь содержат по 120 мг миртола. Выпускаются упаковки по 20, 50 и 100 капсул геломиртола.

У детей младше 10-летнего возраста возможно назначение геломиртола форте (капсулы по 300 мг) 2-3 раза в день при острых или 1 раз в день при хронических синуситах.

Возможно также назначение детской формы геломиртола (капсулы по 120 мг) 5 раз в день при острых или 3 раза в день при хронических синуситах.

Назначение геломиртола детям до 4-летнего возраста не рекомендовано, поскольку не проводились исследования по изучению действия препарата в данном возрасте.

Назначение детской формы «Геломертола форте» показано также при секреторных отитах у детей.

Одним из важных патогенетических звеньев в лечении данного заболевания является муколитическая, секретолитическая и секретомоторная терапия, способствующая эффективной эвакуации густого вязкого секрета из барабанной полости по слуховой трубе.

Анатомические особенности слуховой трубы в детском возрасте (более короткая и более непрочная, чем у взрослых) создают наилучшие предпосылки для проявления положительного эффекта данной терапии.

Таким образом, применение геломертол форте у детей позволяет более эффективно проводить терапию острых и хронических синуситов, а также секреторных отитов.

Рязанцев С. В. Научно-исследовательский институт уха, горла, носа и речи, г. Санкт-Петербург.
: «Медицинская панорама» № 9, октябрь 2008.

Источник: https://www.plaintest.com/miscellaneous/children-sinusitis

Фармакологическая группа — Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Секретолитические препараты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

В терапии бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся кашлем с трудно отделяемой мокротой, обычно применяют препараты, стимулирующие отхаркивание и получившие общее название секретомоторных. Существует две группы таких средств, отличающихся по механизму секретомоторного действия.

Так, препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, терпингидрат, ликорин, эфирные масла оказывают слабое раздражающее влияние на рецепторы слизистой оболочки желудка с последующей (через рвотный центр продолговатого мозга) рефлекторной стимуляцией секреции бронхиальных и слюнных желез.

В отличие от них натрия и калия йодид, аммония хлорид и некоторые другие после приема внутрь и абсорбции в системный кровоток выделяются слизистой оболочкой бронхов, стимулируя бронхиальную секрецию и, частично, разжижая мокроту.

В целом, представители обеих групп усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с некоторым усилением секреции бронхиальных желез и незначительным уменьшением вязкости мокроты.

Широко применяются в клинической практике бронхосекретолитические препараты (или муколитики). Показано, что реологические свойства мокроты (вязкость, эластичность, адгезивность) определяют возможность свободного ее отделения (экспекторации).

Поэтому муколитики особенно полезны при заболеваниях органов дыхания, состояниях, сопровождающихся образованием вязкой трудно отделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера — острый и хронический обструктивный бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиолит, муковисцидоз, бронхиальная астма, ателектазы в результате мукоидной закупорки бронхов, у больных с трахеостомой и др. Нередко их назначают для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, после интратрахеального наркоза.

К числу лекарственных средств, влияющих на реологические свойства бронхиального секрета, относятся ферменты — трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза (применение ограничено из-за большого количества побочных реакций), носители сульфгидрильных групп (ацетилцистеин, месна), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол).

Свободные сульфгидрильные группы, окисляясь, восстанавливают (разрывают) дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. При этом макромолекулы деполимеризуются и мокрота становится менее вязкой и адгезивной. Такие препараты также разжижают и гной.

Ацетилцистеин и 2-меркаптоэтансульфонат (месна) оказывают, кроме того, стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых способен лизировать фибрин и кровяные сгустки.

Карбоцистеин, в структуре которого сульфгидрильная группа связана карбоксиметильной, обладает одновременно мукорегулирующим и муколитическим эффектами. Механизм его действия связан с активацией сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов.

Карбоцистеин нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета (уменьшает количество нейтральных гликопептидов и увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов), что восстанавливает вязкость и эластичность слизи.

Под воздействием препарата происходит регенерация слизистой оболочки, восстановление ее структуры, уменьшение (нормализация) количества бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах, а значит и уменьшение количества вырабатываемой слизи.

Помимо этого восстанавливается секреция иммунологически активного IgA (специфическая защита) и число сульфгидридных групп (неспецифическая защита); улучшается мукоцилиарный клиренс (потенцируется деятельность реснитчатых клеток).

Вазицин, получаемый из растения Adhatoda vasica, издавна применялся на Востоке как отхаркивающее средство. Синтетический гомолог — бромгексин (в организме превращается в активный метаболит — амброксол) — уменьшает вязкость секрета бронхиальных желез, оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие.

Это связано с деполимеризацией и разрушением кислых мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты. Помимо этого, бромгексин стимулирует выработку нейтральных полисахаридов и освобождает лизосомальные ферменты.

Важной является также его способность восстанавливать мукоцилиарный клиренс за счет активации синтеза сурфактанта альвеолярными пневмоцитами II порядка. Таким образом, бромгексин разжижает вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его продвижение по дыхательным путям.

При воспалительных заболеваниях дыхательных путей часто применяют комбинированные препараты, в т.ч. в сочетании с антибиотиками.

При одновременном назначении муколитиков и антибиотиков необходимо учитывать их совместимость: ацетилцистеин при ингаляциях или инстилляциях не следует смешивать с антибиотиками (взаимная инактивация); при пероральном приеме ацетилцистеина антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины) следует принимать не ранее чем через 2 ч; месна несовместима с аминогликозидами; карбоцистеин, бромгексин, амброксол, напротив, усиливают проникновение антимикробных средств в бронхиальный секрет и слизистую оболочку бронхов (в первую очередь это касается амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина, сульфаниламидов); карбоцистеин, кроме того, препятствует сгущению мокроты, провоцируемому приемом антибиотиков.

У больных с хроническим обструктивным бронхитом хороший эффект наблюдается при сочетании бронхолитических препаратов с муколитиками или друг с другом. Бета2-симпатомиметики (фенотерол, сальбутамол и др.) и теофиллин потенцируют усиление мукоцилиарного клиренса; теофиллин и м-холинолитики (ипратропия бромид), уменьшая воспаление и отек слизистой оболочки, облегчают отхождение мокроты.

Препараты

Препаратов – 4289; Торговых названий – 210; Действующих веществ – 38

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm

Секретолитическое лечение при воспалении дыхательных путей в детском возрасте | #01/00 | Журнал «Лечащий врач»

Секретолитические препараты

Острые и хронические заболевания органов дыхания являются наиболее распространенной патологией в детском возрасте. Лечение этих недомоганий всегда было трудной задачей. Течение острых и хронических бронхитов, трахеитов, ларингитов и синуситов, как правило, сопровождается отеком и повышенным образованием слизи.

В комплекс терапевтических мер обычно входит муколитик. Однако до настоящего времени в нашем арсенале имелись либо синтетические препараты, либо сложные микстуры растительного происхождения, имеющие короткий срок использования. Альтернативой этим препаратам может служить препарат синупрет, который производится фирмой «Бионорика» (Германия) и используется за рубежом более 50 лет.

Синупрет является препаратом растительного происхождения с рефлекторным секретолитическим механизмом. Он регулирует секрецию, нормализует вязкость слизи, устраняет мукостаз, тем самым восстанавливая мукоцилиарный клиренс.

Снижение вязкости секрета происходит за счет стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки, вырабатывающих нейтральные мукополисахариды. Регуляция секреции осуществляется афферентным парасимпатическим путем (вагусный гастропульмональный рефлекс).

Синупрет оказывает противоотечное и противовоспалительное воздействие на слизистую оболочку; снижая отек в области соустий околоносовых пазух, он тем самым восстанавливает дренаж и вентиляцию околоносовых пазух.

Препарат стимулирует более выраженное и быстрое снижение послеоперационного отека по сравнению с показателями, полученными в контрольной группе.

Синупрет также нормализует защитную функцию эпителия дыхательных путей против экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, оказывая положительный эффект на иммунную систему, стимулируя высвобождение интерлейкина 1 и 6, ПГ Е2, усиливает нейтрофильный фагоцитоз.

Под его действием увеличивается уровень CD4 (Т-хелперы).

Кроме того, препарат (особенно входящие в его состав цветы примулы и трава вербены) обладает антивирусным действием, предотвращая репликацию и ингибируя рост вирусов гриппа А, парагриппа и респираторно-синцитиального.

Показаниями к назначению препарата являются: острый и хронический бронхит и трахеобронхит, острый и хронический синусит, хронический риносинусит и ларингит, хронический фарингит, тубоотит, аденоидит и посттравматический и послеоперационный отек в области ЛОР-органов, кроме того его применение целесообразно для профилактики инфицирования при бронхиальном синдроме, муковисцидозе.

Синупрет выпускается в универсальной пероральной жидкой форме, которую можно использовать и для взрослых, и для детей, а также в виде драже для взрослых. В состав комбинированного жидкого препарата входит водно-спиртовой (19% по объему) экстракт корня генцианы, цветков первоцвета с чашечкой, травы щавеля и вербены, листьев бузины, обладающих различными терапевтическими эффектами (табл.

1).

ДействиеСинупретКорень генцианыЦветы примулыТрава щавеляЦветы бузиныТрава вербены
Секрето- литическое++++++
Ингибиция бронхоко- нстрикции+++++
Противово- спалительное+++
Иммуномо- дулирующее+++
Антиви- русное+++

Изготавливается препарат из экологически чистого сырья. Общими фармакологическими свойствами растений, входящих в состав синупрета, являются: способность блокировать фазу экссудации, уменьшать явления сенсибилизации организма и снижать проницаемость сосудистой стенки. Кроме того, цветки первоцвета повышают активность реснитчатого эпителия и ускоряют эвакуацию секрета из дыхательных путей, обладая также и некоторым спазмолитическим действием. Драже, покрытое сахарной оболочкой, содержит порошок из тех же растений в пропорции 1:3:3:3:3.

В литературе имеются ссылки на потенцирование синупретом антибактериального эффекта при антибиотикотерапии.

Существует мнение о низкой эффективности фитопрепаратов по сравнению с синтетическими средствами, однако ряд зарубежных клинических исследований свидетельствует о схожести эффектов различных субстанций, входящих в состав синупрета и синтетических муколитиков.

Синупрет имеет очень хорошие вкусовые качества, просто дозируется и легко принимается детьми.

Дозирование препарата детям производилось в каплях: до 5 лет по 10—15 капель внутрь три раза в день, с 5 до 8 лет по 25 капель или по одному драже три раза в день, детям старшего возраста и взрослым назначали по 50 капель или по два драже три раза в сутки.

Синупрет в каплях детям давали, добавляя в чай, сок или растворяя в воде. Однако капли можно употреблять в неразведенном виде. Драже принимают внутрь не раскусывая, с небольшим количеством жидкости. Длительность применения препарата определялась клинической картиной и динамикой процесса.

В среднем, учитывая возможности профилактического эффекта, продолжительность лечения составляла 3—4 недели.

Противопоказания к назначению препарата отсутствуют, так как, по статистическим данным за последние 13 лет, число пациентов с непереносимостью препарата составило 17 из 2561 (0,66%).

Количество побочных эффектов от препарата также незначительно (0,8%) и проявляется в виде преходящей гиперемии, временного подташнивания, рвоты, изжоги и диареи.

Многолетние испытания по применению синупрета у беременных женщин показали его безопасность при соблюдении инструкции.

Мы провели исследование терапевтической эффективности (ТЭ) муколитика синупрет при лечении больных с различными формами синусита.

Комплекс терапевтических мер кроме синупрета включал антибактериальную терапию, при этом чаще всего использовались беталактамные антибиотики (аугментин, ампициллин и цефалоспорины) и линкомицин, деконгестанты (нафтизин, раствор адреналина), пункции верхнечелюстных пазух.

Первую группу составили 30 детей с катаральной формой синусита, не требующие хирургического лечения, без признаков аллергии.

Во вторую группу были включены 30 пациентов с аналогичной патологией, протекающей на фоне сенсибилизации преимущественно к бытовым аллергенам. В контрольную группу вошли 20 больных, у которых не было данных за сенсибилизацию.

Комплекс их лечения был традиционным: антибиотик и сосудосуживающие капли. Возраст больных — от 5 до 15 лет.

С целью оценки результатов лечения была разработана и использована шкала балльной оценки клинических симптомов заболевания и функционального состояния слизистой оболочки полости носа до начала лечения и по окончании курса терапии.

Критерии оценки ТЭ включали: количество выделений, степень затруднения носового дыхания, степень отечности слизистой оболочки полости носа, наличие лихорадки, симптомов интоксикации (головная боль, повышенная утомляемость, бледность кожных покровов и др.

), данные рентгенологического обследования, воспалительные изменения в показателях периферической крови, состояние транспортной функции слизистой оболочки носа.

Шкала балльной оценки ТЭ строилась на основе следующих показателей:

1) количество выделений из полости носа оценивали как 1 балл при их отсутствии, 2 балла — при умеренном их количестве, 3 балла — при наличии обильного отделяемого;

2) отсутствие затруднения носового дыхания определялось как 1 балл, при умеренной степени — 2 балла, при выраженном затруднении — 3 балла;

3) степень отечности устанавливалось по риноскопической картине — при незначительной степени отечности ставили 1 балл, при умеренной его степени — 2 балла, при выраженном отеке — 3;

4) отсутствие лихорадки обозначалось как 1 балл, наличие субфебрильных цифр температуры тела — как 2 балла, повышение температуры тела выше 37,5оC — как 3 балла;

5) отсутствие симптомов интоксикации оценивалось в 1 балл, наличие умеренной выраженности этих симптомов — в 2 балла, выраженная степень интоксикации — 3 балла;

6) пристеночное затемнение верхнечелюстных пазух квалифицировалось как 1 балл, наличие гомогенной завуалированности околоносовых пазух — 2 балла, гомогенное затемнение пазух или наличие уровня жидкости – 3 балла;

7) отсутствие воспалительных изменений в показателях периферической крови — 1 балл, наличие умеренных изменений — 2 балла, выраженные изменения — 3 балла;

8) состояние транспортной функции слизистой оболочки полости носа оценивалось по Воячеку с использованием угольного порошка, при I степени — 1 балл, при II — 2 балла, при III — 3.

Общее состояние больного при поступлении в стационар определялось путем суммирования баллов по шкале оценки ТЭ. Таким же образом оценивали состояние больного перед выпиской.

Для получения более наглядной картины действия муколитика синупрета мы использовали разработанный нами индекс тяжести состояния, который вычислялся методом деления суммы баллов, полученных при оценке общего состояния больного, на число больных в группе. В табл.

2 представлены индексы тяжести клинического состояния больных наблюдаемой и контрольной групп до начала лечения и после него.

Индекс тяжести состояния JgcПервая группаВторая группаКонтрольная
Jgc-1 (до лечения)13,114,312,9
Jgc-2 (после лечения)9,710,610,8
Jgc-2 — Jgc-13,53,72,1

Из нее видно, что результативность лечения в первой и второй группах значительно выше, чем в контрольной, в комплексе лечения которой отсутствовал синупрет. При сравнении значения индекса тяжести состояния до и после лечения в первой, второй и контрольной группах получается, при математической обработке с использованием критерия Стьюдента, достоверная разница (p

Источник: https://www.lvrach.ru/2000/01/4525618/

Лечение24
Добавить комментарий